您好，欢迎来到半岛电竞官方网址 ！ [ 登录] [ 免费注册]
半岛电竞官方网址
发布求购
位置： 首页> 半岛bd体育手机客户端 库> PF-06843195
立即咨询
咨询类型：
*姓名：
*电话：
*单位：
Email：
*留言内容：
请详细说明您的需求。
*验证码：
PF-06843195
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-06843195图片
CAS NO: 2067281-51-8
包装与价格：
包装 价格(元)
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
Cas No. 2067281-51-8
分子式 C20H25F3N8O4
分子量 498.46
储存条件 Store at -20°C
General tips For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
半岛bd体育手机客户端 描述

PF-06843195 is a highly selective PI3Kα inhibitor with an IC50 of 18 nM in Rat1 fibroblasts. The Kis of PF-06843195 for PI3Kα and PI3Kδ in biochemical kinase assay are less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively. PF-06843195 has great suppression of the PI3K/mTOR signaling pathway and durable antitumor efficacy[1].

PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC50s of 62 nM and 32 nM, respectively[1].PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells with IC50s of 7.8 nM and 8.7 nM, respectively[1].

In rats, PF-06843195 can rapidly and quantitatively transform from PF-06862309[1].PF-06843195 exhibits oral bioavailability (rat 25 %) following oral administration (rat 10 mg/kg)[1].PF-06843195 exhibits a moderate half-life (rat 3.6 h) due to high plasma clearance (30 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (3.0 L/kg) following intravenous administration (rat 2 mg/kg)[1].

[1]. Hengmiao Cheng, et al. Structure-Based Drug Design and Synthesis of PI3Kα-Selective Inhibitor (PF-06843195). J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):644-661.
Baidu
map