生物活性
甲磺酸达拉韦丁(U-90152)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV) 1型的高活性抗逆转录病毒治疗(HAART)的一部分。对HIV-1逆转录酶、DNA聚合酶α和DNA聚合酶δ的IC50值分别为0.26、440和>550 μM。U-90152阻断了25个HIV-1分离株外周血淋巴细胞的复制,平均50%的有效剂量为0.066 +/- 0.137 microM。
化学数据
分子量 |
552.67 |
分子式 |
C22H28N6O3S.CH3SO3H |
CAS号 |
147221-93-0 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.8094 mL |
9.047 mL |
18.094 mL |
5 mM |
0.3619 mL |
1.8094 mL |
3.6188 mL |
10 mM |
0.1809 mL |
0.9047 mL |
1.8094 mL |