生物活性
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。RKI - 1447是一种细胞渗透性pyridylthiazolyl -尿素，作为一种有效的，ATP位点靶向Rho激酶抑制剂，并显示针对PKA ， PKN1/PRK1 ， p70S6K/RPS6kB1 ， AKT1 ， MRCKa/CDC42BPA的多效价降低（在1 μM时抑制率分别为 85.5％，80.5％，61.9％ ， 56.0％ ，和50.4％）或其它15种激酶。该RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构表明RKI - 1447是I型激酶抑制剂，通过与铰链区和DFG基序和ATP结合位点结合。在人类癌细胞中，RKI - 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化，而在浓度高达10μM时对AKT ，MEK，和S6激酶的磷酸化水平没有影响。
化学数据
| 分子量 |
326.37 |
| 分子式 |
C16H14N4O2S |
| CAS号 |
1342278-01-6 |
| 纯度 |
98.80% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO 55 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
3.064 mL |
15.32 mL |
30.6401 mL |
| 5 mM |
0.6128 mL |
3.064 mL |
6.128 mL |
| 10 mM |
0.3064 mL |
1.532 mL |
3.064 mL |
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