生物活性

OSI-027是一种有效的，选择性的，mTORC1和mTORC2双重抑制剂，IC50分别为22 nM和65 nM，作用于mTOR比作用于PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。

化学数据

分子量	406.44
分子式	C21H22N6O3
CAS号	936890-98-1
纯度	99.07%
溶解性（25°C）	DMSO 17 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系	MDA-MB-231, MDA MB 435, PC-3, OVCAR-3, A549, DU145, NCI-H2122, U 87 MG and ACHN cell lines
方法	For assays of cell proliferation, cells were seeded into 96-well plates and incubated for 3 days in the presence of OSI-027 or OXA-01 at various concentrations. Inhibition of cell growth was determined by luminescent quantification of intracellular ATP content using CellTiterGlo(R) (Promega). Proliferation on Day 0 vs. 72h was used to plot dose-response curves for IC50 calculations and to determine cell death.
浓度	0.1~1μM
处理时间	72 h

动物实验
动物模型	nu/nu CD-1 mice bearing MDA-MB-231 xenograft model
配制	20% Trappsol
剂量	25 or 65 mg/kg QD for 14 days
给药处理	orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4604 mL	12.3019 mL	24.6039 mL
5 mM	0.4921 mL	2.4604 mL	4.9208 mL
10 mM	0.246 mL	1.2302 mL	2.4604 mL