生物活性
11R-VIVIT是钙调神经磷酸酶介导的活化T细胞核因子去磷酸化(NFAT)的选择性抑制剂。11R-VIVIT(100 μM)可有效抑制NFAT1-钙调神经磷酸酶结合和NFAT1去磷酸化,但不抑制钙调神经磷酸酶对RII磷酸肽的活性。11R-VIVIT选择性地抑制NFAT激活,而不破坏其他钙调磷酸酶依赖的通路。11R-VIVIT可减弱免疫细胞中NFAT依赖性蛋白的表达。NFAT活性调节促炎分泌,在小鼠小胶质细胞培养中被NFAT抑制剂减弱。
化学数据
分子量 |
1685.94 |
分子式 |
C75H118N20O22S |
CAS号 |
249537-73-3 |
纯度 |
99.02% |
溶解性(25°C) |
Water ≥ 40 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
0.5931 mL |
2.9657 mL |
5.9314 mL |
5 mM |
0.1186 mL |
0.5931 mL |
1.1863 mL |
10 mM |
0.0593 mL |
0.2966 mL |
0.5931 mL |