生物活性
MM11253 (SR11253) is a high-affinity RARγ-selective retinoid acid (RA) receptor antagonist (IC50 = 44 nM against ATRA for binding RARγ; IC50 =1 μM in case of RARα, RARβ, RXRα) that prevents >90% growth inhibitory effect of retinoids AHPN/CD437 (1 μM in CA-OV3 & SK-SKOV3 cultures) and M11389 (1 μM in SCC-25 squamous cell carcinoma cultures) when used at equal concentration. MM11253 also effectively blocks the inhibitory effect of R667 (RARγ agonist) against IL-1β-induced MMP production from rabbit corneal fibroblasts (80% vs. 11% inhibition by 0,1 nM R667, respectively, without or with 0.03 nM MM11253).
化学数据
| 分子量 |
462.67 |
| 分子式 |
C28H30O2S2 |
| CAS号 |
345952-44-5 |
| 纯度 |
>99% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO: 2 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.1614 mL |
10.8068 mL |
21.6137 mL |
| 5 mM |
0.4323 mL |
2.1614 mL |
4.3227 mL |
| 10 mM |
0.2161 mL |
1.0807 mL |
2.1614 mL |
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