生物活性
Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,IC50为40 nM。在体外, Celecoxib有效选择性抑制COX-2,IC50为40 nM, 而作用于COX-1时,IC50为15 μM。Celecoxib 作用于鼻咽癌 (NPC)细胞系,包括 HNE1和CNE1-LMP1,具有抗增殖效果,IC50分别为32.86 μM 和 61.31 μM。
化学数据
分子量 |
381.37 |
分子式 |
C17H14F3N3O2S |
CAS号 |
169590-42-5 |
纯度 |
99.89% |
溶解性(25°C) |
DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.6221 mL |
13.1106 mL |
26.2213 mL |
5 mM |
0.5244 mL |
2.6221 mL |
5.2443 mL |
10 mM |
0.2622 mL |
1.3111 mL |
2.6221 mL |