生物活性
BMS-986144 是第三代泛基因型 NS3/4A 蛋白酶抑制剂。BMS-986144 抑制 GT-1a,GT-1b,GT-2a,GT-3a,1a R155X,1b D168V 复制子的 EC50 值分别为 2.3,0.7,1.0,12,8.0,5.8 nM。BMS-986144 具有研究 HCV 感染的潜力。
化学数据
分子量 |
856.94 |
分子式 |
C40H48D3F4N5O9S |
CAS号 |
1606150-08-6 |
纯度 |
>99% |
溶解性(25°C) |
N/A |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.1669 mL |
5.8347 mL |
11.6694 mL |
5 mM |
0.2334 mL |
1.1669 mL |
2.3339 mL |
10 mM |
0.1167 mL |
0.5835 mL |
1.1669 mL |