生物活性
DO264是一个有效的选择性的,具有体内活性的ABHD12(自水解酶结构域 12)的抑制剂,其IC50值为11 nM。DO264阻断了重组小鼠和人ABHD12在转染的HEK293T细胞裂解物中的活性(针对小鼠和人ABHD12的DO264 IC50值分别为~30和90 nM)和依赖ABHD12的溶血脂肪酶小鼠脑膜溶解物(IC50 = 2.8 nM,2.4 nM-3.3 nM)和人THP-1细胞(IC50 = 8.6 nM,6.3 nM-12 nM)的活性。
化学数据
分子量 |
558.40 |
分子式 |
C23H20Cl2F3N5O2S |
CAS号 |
2301866-59-9 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 |
-20°C, dry, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.7908 mL |
8.9542 mL |
17.9083 mL |
5 mM |
0.3582 mL |
1.7908 mL |
3.5817 mL |
10 mM |
0.1791 mL |
0.8954 mL |
1.7908 mL |