生物活性

PF-543 Citrate是一种新型的选择性SPHK1抑制剂，可与鞘氨醇竞争性抑制SK-1活性，其IC50值为2 nM。PF-543抑制SphK1的K（i）为3.6 nM，具有鞘氨醇竞争性，对SphK1的选择性是SphK2同种型的100倍以上。PF-543是有效的全血S1P形成抑制剂，表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。PF-543 Citrate可以诱导细胞凋亡，坏死和自噬。

化学数据

分子量	657.73
分子式	C33H39NO11S
CAS号	1415562-83-2
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5204 mL	7.6019 mL	15.2038 mL
5 mM	0.3041 mL	1.5204 mL	3.0408 mL
10 mM	0.152 mL	0.7602 mL	1.5204 mL