生物活性
姜黄素类似物C1是一种有效的口服转录因子EB(TFEB)激活剂。姜黄素类似物C1在N端特异性结合TFEB,并促进TFEB核易位而不抑制MTOR活性。通过激活TFEB,C1在体外和体内增强自噬和溶酶体生物生成。姜黄素类似物C1有效激活TFEB,增强自噬和溶酶体活性,并在三种AD动物模型中减少APP、APP C端片段(CTF-β/α)、β-淀粉样肽和Tau聚集体,Tau病(P301S小鼠)和APP/Tau联合病理(3xTg AD小鼠),并伴有突触和认知功能的改善。敲除TFEB和抑制溶酶体活性显著抑制C1对APP和Tau降解的影响。总之,姜黄素类似物C1是一种有效的TFEB激活剂,有望预防或治疗AD。
化学数据
分子量 |
294.34 |
分子式 |
C19H18O3 |
CAS号 |
39777-61-2 |
纯度 |
99.77% |
溶解性(25°C) |
DMSO ≥ 10mM |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.3974 mL |
16.9872 mL |
33.9743 mL |
5 mM |
0.6795 mL |
3.3974 mL |
6.7949 mL |
10 mM |
0.3397 mL |
1.6987 mL |
3.3974 mL |