生物活性

Tanzisertib (CC-930) 是一种有效的JNK1、JNK2、JNK3的抑制剂，IC50分别为61，7和6 nM。Tanzisertib抑制由PMA和phytohemeagglutinin(IC50=1 μM) 刺激的人PBMC中磷酸化cJun的形成。

体内研究中，Tanzisertib（10和30 mg/kg，口服）在急性大鼠LPS诱导的TNFa产生PK-PD模型中，抑制TNFa的产生。

化学数据

分子量	448.44
分子式	C21H23F3N6O2
CAS号	899805-25-5
纯度	100.0%
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 26 mg/mL (warmed)
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.23 mL	11.1498 mL	22.2995 mL
5 mM	0.446 mL	2.23 mL	4.4599 mL
10 mM	0.223 mL	1.115 mL	2.23 mL