生物活性
Elagolix在竞争结合测定中显示出对hGnRH-R（Ki = 0.90 nM）的高亲和力和CYP3A4抑制（IC50 = 56 μM）的低亲和力。Elagolix对hGnRH-R具有高度选择性，在一组放射性配体结合试验中，对100种脱靶受体，离子通道，酶和转运蛋白，在10 μM浓度下测试其较宽的受体选择性，未观察到显着活性（抑制<50%）。
体内研究中，Elagolix在抑制猴子中的促黄体激素方面表现出良好的效果，并且在狗中表现出高的口服生物利用度。
化学数据
| 分子量 |
653.57 |
| 分子式 |
C32H29F5N3O5.Na |
| CAS号 |
832720-36-2 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO: ≥ 85 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor |
| 方法 |
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor are seeded into 96 well plates at a density of 15 000 cells per well in inositol-free DMEM containing 10% dialyzed FBS, 10 mM HEPES, 2 mM L-glutamine, 1 mM sodium pyruvate, 0.1 mM nonessential amino acids, and 50 μg/mL penicillin/streptomycin and are labeled for 48 h with 0.2 μCi myo-2-[3H]inositol. The cells are washed once in PBS and pretreated with assay buffer (140 mM NaCl, 4 mM KCl, 20 mM HEPES, 8.3 mM glucose, 1 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 mM LiCl, and 0.1% BSA) for 15-60 min at 37 °C. The cells are then stimulated with GnRH (6 nM) in the presence or absence of antagonist and incubated for 60 min at 37°C. Cells are extracted with 10 mM formic acid at 4°C for 30 min, and the lysate is loaded onto Millipore plates containing 20 μg of Dowex AG1-X8 resin. The plate is washed once in H2O and once in 60 mM ammonium formate/5 mM sodium tetraborate, and inositol phosphates are eluted with 1 M ammonium formate/0.1 M formic acid. The eluate is transferred to a Lumaplate and counted in a TopCount NXT. |
| 浓度 |
- |
| 处理时间 |
1 h |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Rhesus Monkey |
| 配制 |
water or 5% cromophore (For i.v. formulation); a sterile water solution (For oral formulation) |
| 剂量 |
10 and 50 mg/kg (oral); 3 and 10 mg/kg (i.v.) |
| 给药处理 |
p.o. or i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.5301 mL |
7.6503 mL |
15.3006 mL |
| 5 mM |
0.306 mL |
1.5301 mL |
3.0601 mL |
| 10 mM |
0.153 mL |
0.765 mL |
1.5301 mL |
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