生物活性

Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂，无细胞试验中Kd为490 nM。Pyridostatin稳定细胞中的G-四链体（G4s），并通过引起DNA双链断裂（DSB）的形成引发DNA损伤反应。Pyridostatin通过诱导复制和转录依赖性DNA损伤促进人癌细胞的生长停滞。Pyridostatin与SRC中的G-四链体基序相互作用并改变受损基因的mRNA水平。

CAS# 1085412-37-8(free base)

化学数据

分子量	938.72
分子式	C37H35F9N8O11
CAS号	1472611-44-1
纯度	99.87%
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 90 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系	MRC-5–SV40 cells and various cancer cell lines
方法	Cells are plated at equal confluence and are left either untreated or were treated with 2 μM pyridostatin continually during the indicated time before harvesting the cells. Cells from individual plates are trypsinized and counted in a Coulter counter. Graphs represent the total cell numbers at each time interval, and the error bars represent the s.e.m. Data represent three independent experiments.
浓度	10 μM
处理时间	48 h

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.0653 mL	5.3264 mL	10.6528 mL
5 mM	0.2131 mL	1.0653 mL	2.1306 mL
10 mM	0.1065 mL	0.5326 mL	1.0653 mL