生物活性
INCB-057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与低nM范围内的乙酰化组蛋白H4肽的结合，并且对其他含溴结构域的蛋白质具有选择性。INCB054329降低了同源重组效率并增强了PARP抑制剂在卵巢癌中的活性。INCB057643抑制前列腺癌细胞系的增殖。在短期细胞增殖试验中，BETi似乎比雄激素非依赖性（DU145和PC3）细胞对雄激素依赖性（VCaP和LNCaP）更有效（GI50分别≤100 nM和≥500 nM）。INCB-057643在用LPS离体刺激的人和小鼠全血中，抑制细胞因子（包括IL-6，IL-10和MIP-1α）的产生。INCB-057643(口服给药)在AML，骨髓瘤和DLBCL的异种移植模型中产生显著的抗肿瘤功效。
化学数据
| 分子量 |
415.46 |
| 分子式 |
C20H21N3O5S |
| CAS号 |
1820889-23-3 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO: ≥ 10 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.407 mL |
12.0349 mL |
24.0697 mL |
| 5 mM |
0.4814 mL |
2.407 mL |
4.8139 mL |
| 10 mM |
0.2407 mL |
1.2035 mL |
2.407 mL |
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