生物活性
WHI-P97是一种强效的JAK-3抑制剂。WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR阳性人癌细胞的体外侵袭性。WHI-P97在小鼠中具有非常好的耐受性,在剂量水平为5 μg/kg至50 mg/kg时没有毒性迹象,并且当以50 mg/kg(单次ip或静脉推注剂量)水平施用时,未达到LD(10)。
化学数据
分子量 |
455.1 |
分子式 |
C16H13Br2N3O3 |
CAS号 |
211555-05-4 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO 10 mM |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.1973 mL |
10.9866 mL |
21.9732 mL |
5 mM |
0.4395 mL |
2.1973 mL |
4.3946 mL |
10 mM |
0.2197 mL |
1.0987 mL |
2.1973 mL |