生物活性
PRX-08066抑制5-HT诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶激活，IC50为12 nM，作用于表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞，显著降低胸苷掺入，IC50为3 nM，说明PRX-08066可抑制病理5-HT诱导的肺动脉高压相关的血管肌型化。PRX-08066作用于表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系, KRJ-I，抑制细胞增殖，IC50为0.46 nM，最大抑制达20%，抑制5-HT分泌，IC50为6.9 nM，最大抑制达30%。PRX-08066作用于NCI-H720细胞，抑制异丙基肾上腺素刺激的5-HT释放，IC50为1.25 nM，最大抑制达60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I细胞，显著抑制ERK磷酸化。
在体内研究中，PRX-08066 (100 mg/kg)处理大鼠，与Monocrotaline 处理的对照组相比，右心室肥大和室间隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理大鼠，与Monocrotaline 处理的对照组相比，显着降低肺动脉压峰值。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整个大鼠肺组织匀浆，抑制右心室收缩压，和Monocrotaline诱导的ERK磷酸化。
化学数据
| 分子量 |
401.89 |
| 分子式 |
C19H17ClFN5S |
| CAS号 |
866206-54-4 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.4882 mL |
12.4412 mL |
24.8824 mL |
| 5 mM |
0.4976 mL |
2.4882 mL |
4.9765 mL |
| 10 mM |
0.2488 mL |
1.2441 mL |
2.4882 mL |
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