生物活性

JNJ-42165279是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂。JNJ-42165279共价灭活FAAH酶，但对其他酶，离子通道，转运蛋白和受体具有高度选择性。JNJ-42165279表现出优异的ADME和药效学特性。

In vivo, JNJ-42165279 exhibits relatively rapid clearance in the course of rat pharmacokinetic experiments, manifesting as a low AUC and Cmax; however, sufficiently high exposures were obtainable to support preclinical animal models. In a subsequent higher dose (20 mg/kg) oral PK experiment, compound concentrations were determined both in the plasma and brain of rats.

化学数据

分子量	410.8
分子式	C18H17ClF2N4O3
CAS号	1346528-50-4
纯度	100.0%
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4343 mL	12.1714 mL	24.3427 mL
5 mM	0.4869 mL	2.4343 mL	4.8685 mL
10 mM	0.2434 mL	1.2171 mL	2.4343 mL