生物活性

Defactinib hydrochloride是一种新型的FAK抑制剂，其可以阻止整联蛋白介导的几种下游信号转导途径的激活，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Defactinib HCl以时间和剂量依赖性方式抑制Tyr397位点的FAK磷酸化。Defactinib和紫杉醇的组合显著降低细胞增殖并增加细胞凋亡。

在体内研究中，将腹膜腔内携带HeyA8肿瘤的雌性裸鼠随机分成4组（每组n = 10），每天口服两次VS-6063（25mg / kg），每周腹膜内注射PTX。在HeyA8模型中通过PTX单一疗法使肿瘤重量减少87.4%，而联合治疗则使肿瘤重量最大减少达到97.9%。

化学数据

分子量	546.95
分子式	C20H22ClF3N8O3S
CAS号	1073160-26-5
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 25 mg/mL (Need ultrasonic)
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型	Mice
配制	prepared in phosphate-buffered saline
剂量	25 mg/kg twice every day
给药处理	orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8283 mL	9.1416 mL	18.2832 mL
5 mM	0.3657 mL	1.8283 mL	3.6566 mL
10 mM	0.1828 mL	0.9142 mL	1.8283 mL