生物活性
GSK163090是一种有效的选择性5-HT1A/B/D受体拮抗剂，作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受体的pKi分别为9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。GSK163090对8-OH-DPAT诱导的高运动活性（hLMA）具有明显的剂量依赖性抑制作用，ED50值范围为0.03至1毫克/千克。由于GSK163090的低hERG亲和力，其在大鼠中显现出优异的体内药代动力学特征，并在5-HT1A PD模型中显示出突出的活性，在3 ng/mL的血液浓度下实现了50%的功效。
化学数据
| 分子量 |
415.53 |
| 分子式 |
C25H29N5O |
| CAS号 |
844903-58-8 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO: ≥ 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.4066 mL |
12.0328 mL |
24.0657 mL |
| 5 mM |
0.4813 mL |
2.4066 mL |
4.8131 mL |
| 10 mM |
0.2407 mL |
1.2033 mL |
2.4066 mL |
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