生物活性

GRA Ex-25是一种胰高血糖素受体的抑制剂。GRA Ex-25结合人胰高血糖素受体（h-GlucRbind）的K i值为63 nM，抑制中度胰高血糖素诱导腺苷酸环化酶（h-GlucRcyclase）的Ki值为254 nM。GRA Ex-25与大鼠和人胰高血糖素受体具有相似的亲和力（IC50值分别为 56和55 nM）。

在体内研究中，GRA Ex-25（3mg / kg，iv）能显著降低大鼠模型中由外源性施用胰高血糖素引起的血糖水平升高，这可能是因为胰高血糖素直接抑制了肝脏葡萄糖的输出。

化学数据

分子量	563.61
分子式	C29H36F3N3O5
CAS号	307983-31-9
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 20 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型	Non-fasted male Sprague Dawley rats (200 g)
配制
剂量	0, 1, 3, 10 and 30 mg/kg
给药处理	acatheter inserted in a jugular vein

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7743 mL	8.8714 mL	17.7428 mL
5 mM	0.3549 mL	1.7743 mL	3.5486 mL
10 mM	0.1774 mL	0.8871 mL	1.7743 mL