生物活性
CEP-40783 (RXDX-106)是一种高选择性的，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。CEP-40783可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低。在表达TAM细胞中，亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性。在体内研究中，CEP-40783 (RXDX-106)在3/5（60％）的肿瘤模型中，显示出包括肿瘤消退的功效，显著优于使用紫杉醇的方案。在4/4（100％）厄洛替尼不敏感的肿瘤模型中，CEP-40783也表现出了显著的功效（66％至118％TGI）。
化学数据
| 分子量 |
588.56 |
| 分子式 |
C31H26F2N4O6 |
| CAS号 |
1437321-24-8 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO 8 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
3T3 cells |
| 方法 |
3T3 cells expressing Tyro3, Axl, or Mer are incubated with vehicle alone or CEP-40783 for 30 minutes, and receptor phosphorylation is monitored. |
| 浓度 |
0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM |
| 处理时间 |
30 min |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
SCID Beige mice |
| 配制 |
|
| 剂量 |
30 mg/kg |
| 给药处理 |
p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.6991 mL |
8.4953 mL |
16.9906 mL |
| 5 mM |
0.3398 mL |
1.6991 mL |
3.3981 mL |
| 10 mM |
0.1699 mL |
0.8495 mL |
1.6991 mL |
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