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Pixantrone Maleate
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pixantrone Maleate图片
CAS NO: 144675-97-8
包装: 10mg, 50mg
包装与价格:
包装 价格(元)
10mg 电议
50mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
BBR 2778 dimaleate
半岛bd体育手机客户端 介绍

生物活性

匹杉琼马来酸盐是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。

Pixantrone induces cell death in multiple cancer cell lines independent of cell cycle perturbation, with IC50s of 37.3 nM, 126 nM and 136 nM for T47D, MCF-10A and OVCAR5 cells, respectively. Pixantrone induces DNA damage at high concentrations (500 nM) but not at concentrations (100 nM) sufficient to kill PANC1 cells. Pixantrone (25 or 100 nM) induces severe chromosomal aberrations and mitotic catastrophe in PANC1 cells. Pixantrone potently inhibits growth of human Leukemia K562 cells, etoposide-resistant K/VP.5 cells, MDCK and ABCB1-transfected MDCK/MDR cells, with IC50s of 0.10 μM, 0.56 μM, 0.058 μM and 4.5 μM, respectively.

Pixantrone (27 mg/kg) causes minimal cardiotoxic in mice following repeated treatment cycles. Moreover, Pixantrone results in less mortality than mitoxantrone in doxorubicin-pretreated mice. Pixantrone (16.25 mg/kg i.v, q7d × 3) modulates Lymph node cells (LNC) responses, and affacts T cell subpopulations in TAChR-immunized Lewis rats.


化学数据

分子量 557.51
分子式 C17H19N5O2.2(C4H4O4)
CAS号 144675-97-8
纯度 >98%
溶解性(25°C) Water 15 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7937 mL 8.9684 mL 17.9369 mL
5 mM 0.3587 mL 1.7937 mL 3.5874 mL
10 mM 0.1794 mL 0.8968 mL 1.7937 mL
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