生物活性
NIBR-0213是一种口服活性、强效和s1p1 -选择性鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体拮抗剂,可阻断s1p1 -选择性配体auy954诱导Ca2+动员(IC50 = 2.5 nM使用人s1p1转染的HeLa细胞;IC50 = 2.0/2.3/8.5 nM;IC50 >10 μM与人s15p5转染膜)。NIBR-0213诱导大鼠外周血淋巴细胞长期减少(EDmax = 1 mg/kg, ED50 = 0.2 mg/kg;并显示出治疗效果(30 mg/kg P.o;对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE),一种多发性硬化(MS)的小鼠模型,无不良反应。
化学数据
分子量 |
464.98 |
分子式 |
C27H29ClN2O3 |
CAS号 |
1233332-14-3 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO: 2 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.1506 mL |
10.7532 mL |
21.5063 mL |
5 mM |
0.4301 mL |
2.1506 mL |
4.3013 mL |
10 mM |
0.2151 mL |
1.0753 mL |
2.1506 mL |