生物活性
Fluspirilene是一种非竞争性的L型钙通道拮抗剂(IC50 = 0.03μM),也是一种多巴胺受体拮抗剂。Fluspirilene还是一种新的高效的自吞噬诱导剂,Fluspirilene可以抑制细胞膜表面的钙离子通道,降低细胞内钙离子水平,抑制Calpain1蛋白活性,进而减少对Atg5蛋白的剪切,从而增加Atg12-Atg5蛋白复合物含量,诱导自吞噬水平升高。
化学数据
分子量 |
475.57 |
分子式 |
C29H31F2N3O |
CAS号 |
1841-19-6 |
纯度 |
>99% |
溶解性(25°C) |
DMSO ≥ 10 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.1027 mL |
10.5137 mL |
21.0274 mL |
5 mM |
0.4205 mL |
2.1027 mL |
4.2055 mL |
10 mM |
0.2103 mL |
1.0514 mL |
2.1027 mL |