生物活性
SGC 0946对其他组蛋白甲基转移酶/ HMT有超过100倍的选择性。 SGC 0946有效地减少H3K79二甲基化,A431细胞的IC50为2.6 nM,MCF10A细胞的IC50为8.8 nM,这些细胞强有力且有选择性地杀死含有MLL易位的细胞。 SGC 0946比其近似的模拟EPZ004777更有效,并且可作为研究DOT1L和进一步开发用于癌症治疗的DOT1L抑制剂的优异化学探针。
化学数据
分子量 |
618.57 |
分子式 |
C28H40BrN7O4 |
CAS号 |
1561178-17-3 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
33 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.6166 mL |
8.0832 mL |
16.1663 mL |
5 mM |
0.3233 mL |
1.6166 mL |
3.2333 mL |
10 mM |
0.1617 mL |
0.8083 mL |
1.6166 mL |