生物活性
AMG-47a对Lck显示出亚纳摩尔浓度的抑制作用，对其他难以抑制的激酶如KDR和SRC以及MAPKα（p38α）的抑制作用具有低（<10nM）的抑制作用。 此外，在略高于10μM的剂量下，AMG-47a可有效抑制约1.2μM的JNK家族激酶，包括TYK2。 AMG-47a选择性地降低了EGFP-KRASG12V蛋白的水平，但不影响细胞中的EGFP蛋白。
化学数据
| 分子量 |
535.56 |
| 分子式 |
C29H28F3N5O2 |
| CAS号 |
882663-88-9 |
| 纯度 |
>99% |
| 溶解性（25°C） |
34 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
HeLa cells |
| 方法 |
Cells were treated with varying concentrations of AMG-47a, Ponatinib, and Torin-1. Media and compound were refreshed after 3 days on cells being treated for 5 days. |
| 浓度 |
1 uM |
| 处理时间 |
48-h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.8672 mL |
9.336 mL |
18.672 mL |
| 5 mM |
0.3734 mL |
1.8672 mL |
3.7344 mL |
| 10 mM |
0.1867 mL |
0.9336 mL |
1.8672 mL |
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