生物活性
体外研究：血浆中总浓度8的估计EC50为3.8μM，这与人全血测定中获得的IC50值相当良好，为1.9μM。
体内研究：PF-06282999适用于临床前物种和人类中的血浆蛋白。 PF-06282999的血液/血浆比率在小鼠，大鼠，狗，猴和人类中分别为1.1,1.1,0.91,1.2和0.94，表明PF-06282999平均分配到血浆和红细胞中。在小鼠，大鼠，狗和猴子中更详细地检查了PF-06282999的体内药代动力学，其中证明其在小鼠（10.1mL / min / kg），犬（3.39mL / min / kg） ），猴子（10.3mL / min / kg）和大鼠中等CLp（41.8mL / min / kg）。在四种物种中，终端血浆消除半衰期（t1 / 2）在0.75至3.3h范围内。在大鼠，狗和猴尿中，大约26-32％的PF-06282999的静脉内剂量以未改变的形式排出，其中还显示它以稳定状态分布体积（Vdss）从0.5-在小鼠，大鼠，狗和猴中为2.1L / kg。在口服给药后，PF-06282999迅速（Tmax = 0.78-1.70小时）并且在小鼠，大鼠，狗和猴中的吸收良好，口服生物利用度值分别为100％，86％，75％和76％。
化学数据
| 分子量 |
325.77 |
| 分子式 |
C13H12ClN3O3S |
| CAS号 |
1435467-37-0 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
32 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
HepaRG KO Cell Lines |
| 方法 |
Following the pre-incubation period, cells were treated with 200 μl/well of the prepared 1x-concentration treatment medium with control DMSO (0.1%), PF 06282999 (1-600 μM) or rifampin (0.03-30 μM). |
| 浓度 |
1-600 μM |
| 处理时间 |
48 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
3.0697 mL |
15.3483 mL |
30.6965 mL |
| 5 mM |
0.6139 mL |
3.0697 mL |
6.1393 mL |
| 10 mM |
0.307 mL |
1.5348 mL |
3.0697 mL |
m.cnreagent.com
