生物活性
体外研究:对于人重组和大鼠和犬胃AChE,ACOTE分别抑制AChE的半数抑制浓度(IC50)分别为3.0,2.3和1.2μM。
体内研究:阿克酰胺通过载体介导的摄取过程被浓缩到胃组织中,这可能解释了酰胺酰胺对胃平滑肌的选择性作用,而不是大鼠的骨骼肌和中枢神经系统。
化学数据
分子量 |
541.06 |
分子式 |
C21H30N4O5S.ClH.3H2O |
CAS号 |
773092-05-0 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
10 mM in DMSO |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.8482 mL |
9.2411 mL |
18.4822 mL |
5 mM |
0.3696 mL |
1.8482 mL |
3.6964 mL |
10 mM |
0.1848 mL |
0.9241 mL |
1.8482 mL |