生物活性
BAY 299是一种有效的选择性BRD1和TAF1抑制剂(IC50值分别为6-67和8-13 nM)。与其他溴结构域相比具有选择性(>是BRPF家族其他成员的30倍;BRD9 ATAD2;> 300倍BRD4)。在NanoBRET细胞实验中显示BRD1和TAF1抑制。抑制BRD1和TAF1与组蛋白H4 (IC50值分别为575 nM和0.9 μM)和组蛋白H3.3 (IC50值分别为825 nM和1.4 μM)的结合。
化学数据
| 分子量 | 429.47 |
| 分子式 | C25H23N3O4 |
| CAS号 | 2080306-23-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 42.95 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端
分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端
，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3285 mL | 11.6423 mL | 23.2845 mL |
| 5 mM | 0.4657 mL | 2.3285 mL | 4.6569 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1642 mL | 2.3285 mL |
m.cnreagent.com