生物活性
az6102是一种有效的TNKS2和TNKS1抑制剂(IC50值分别为1和3 nM)。与PARP-1、PARP-2和PARP-6相比,TNKS1/2具有100倍的选择性。抑制DLD-1细胞中的Wnt信号通路(IC50 = 5 nM)。表现出适度的口服生物利用度。
化学数据
分子量 |
428.53 |
分子式 |
C25H28N6O |
CAS号 |
1645286-75-4 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO 21.43 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.3336 mL |
11.6678 mL |
23.3356 mL |
5 mM |
0.4667 mL |
2.3336 mL |
4.6671 mL |
10 mM |
0.2334 mL |
1.1668 mL |
2.3336 mL |