生物活性
Alda-1是一种有效的,选择性醛脱氢酶-2(ALDH2)激动剂。Alda-1抑制动脉粥样硬化并减弱载脂蛋白E敲除小鼠的肝脂肪变性。Alda-1逆转酒精诱导的小鼠肝脏脂肪变性和细胞死亡。Alda-1通过清除活性醛减轻大鼠脑缺血/再灌注损伤。
含葡萄糖的Alda-1(8.5 mg/kg,ip)给药后24小时,显著降低Alda-1处理的大鼠的大脑皮质中的4-HNE和FJB阳性细胞。Alda-1(10 mg/kg/天)治疗可预防MI后心肌病大鼠的醛负荷超负荷,线粒体功能障碍和改善心室功能。
化学数据
分子量 |
324.16 |
分子式 |
C15H11Cl2NO3 |
CAS号 |
349438-38-6 |
纯度 |
>99% |
溶解性(25°C) |
DMSO 32.42 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.0849 mL |
15.4245 mL |
30.849 mL |
5 mM |
0.617 mL |
3.0849 mL |
6.1698 mL |
10 mM |
0.3085 mL |
1.5424 mL |
3.0849 mL |