生物活性
体外研究：替诺福韦对HK-2细胞的细胞活力显示出细胞毒性作用，在MTT测定中48和72小时的IC50分别为9.21和2.77μM。 替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。 替诺福韦（3.0至28.8μM）增加HK-2细胞的氧化应激和蛋白羰基化。 此外，替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡，并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡。 在0.25％HEC中配制的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-嗜性HIV-1BaL和X4-嗜性HIV-1IIIb的复制，并且抑制几种实验室毒株和患者衍生的HIV-1分离物。 M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出抗R5-tropic HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性，并且对PBMC无毒。
体内研究：施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐（20,50,140或300mg / kg）在BLT人源化小鼠的阴道HIV挑战期间显示剂量依赖性活性。 替诺福韦地索普西富马酸盐（50,140,300mg / kg）显着降低BLT小鼠中的HIV传播。 替诺福韦地索普西富马酸盐（0.5,1.5或5.0mg / kg /天，p.o.）诱导慢性感染WHV的土拨鼠中血清病毒血症的剂量依赖性下降。 替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全和有效的。
化学数据
| 分子量 |
519.44 |
| 分子式 |
C19H30N5O10P |
| CAS号 |
201341-05-1 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
38 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
MT-2 cells and MT-4 cells |
| 方法 |
Controls containing untreated infected cells and infected cells treated with 300 μM tenofovir were included in each assay plate, representing 0% and 100% inhibition, respectively. |
| 浓度 |
300 μM |
| 处理时间 |
5 d |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Adult male Wistar rats |
| 配制 |
|
| 剂量 |
600 mg/ kg body weight |
| 给药处理 |
gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.9252 mL |
9.6258 mL |
19.2515 mL |
| 5 mM |
0.385 mL |
1.9252 mL |
3.8503 mL |
| 10 mM |
0.1925 mL |
0.9626 mL |
1.9252 mL |
m.cnreagent.com
