生物活性
对于PSMA配体的开发,结构上不相关的PSMA抑制剂2-(膦酰基甲基)戊二酸(PMPA)通常用作阻断研究中的竞争者以证明目的分子的特异性结合。 在这方面,同时共注射50mg / kg剂量的PMPA导致完全阻断肿瘤和肾中的MIP1095结合位点
化学数据
分子量 |
287.21 |
分子式 |
C9H14N5O4P |
CAS号 |
147127-19-3 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
10 mM in DMSO |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
动物模型 |
Mice bearing LNCaP tumors |
配制 |
HEPES buffered saline |
剂量 |
50, 10, 1, or 0.2 mg/kg |
给药处理 |
i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.4818 mL |
17.4089 mL |
34.8177 mL |
5 mM |
0.6964 mL |
3.4818 mL |
6.9635 mL |
10 mM |
0.3482 mL |
1.7409 mL |
3.4818 mL |