生物活性

体外研究：Valspodar（PSC 833）在浓度高达0.75μg/ mL时无细胞毒性作用。 将Valspodar（0.25,0.5和0.75μg/ mL）和DOX-L加入到DOX抗性细胞中，并且当valspodar与DOX-L一起施用时，MDR细胞类型的细胞杀伤效力显着增加。 Valspodar（0.5和0.75μg/ mL）与所有浓度的DOX联合使用时毒性最大，可杀死超过70％的耐药细胞。 使用PSC833预处理将MDA-MB-435mdr细胞中米托蒽醌的IC50值降低至0.4±0.02μM，并且几乎完全逆转MDR细胞对米托蒽醌的耐药性。

体内研究：由于其平均血液与血浆的低平均比率约为0.52，因此valspodar（10mg / kg，o.p.）表现出最小的血细胞分配。 Valspodar显示缓慢清除和大量分配的属性。 Valspodar显示低肝提取和广泛分布的性质，与其结构类似物环孢素A的性质相似。在小鼠中预先施用PSC833将MDR肿瘤中的米托蒽醌荧光强度增加至野生型肿瘤中的94％。

化学数据

分子量	1214.62
分子式	C63H111N11O12
CAS号	121584-18-7
纯度	>98%
溶解性（25°C）	12 mg/mL in DMSO
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系	T47D/TAMR-6 cells
方法	After 48 hours incubation, fresh medium containing serial concentration of various drug formulations, including free DOX, DOX-L, mixture of DOX-L and free Valspodar (PSC 833), mixture of DOX-L and PSC-L and DOX/PSC-L are added. The plates are then incubated for an additional 48 hours before washing with normal saline followed by adding MTT solution (0.5 mg/mL) to each well, and incubated for 4 h at 37°C.
浓度	0.5 mg/mL
处理时间	48 h

动物实验
动物模型	Male Sprague–Dawley rats
配制	saline
剂量	10 mg/kg
给药处理	orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.8233 mL	4.1165 mL	8.233 mL
5 mM	0.1647 mL	0.8233 mL	1.6466 mL
10 mM	0.0823 mL	0.4117 mL	0.8233 mL