生物活性
体外研究：BMS-309403以高亲和力与FABP4结合，并显示出对FABP5以及心脏同种型FABP3的选择性超过100倍。 BMS-309403与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用并竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。 BMS-309403处理以剂量和时间依赖性方式显着降低THP-1巨噬细胞产生的MCP-1。 BMS-309403通过激活AMP-激活的蛋白激酶（AMPK）信号通路但独立于FABP以时间和剂量依赖性方式刺激C2C12肌管中的葡萄糖摄取。
体内研究：用BMS-309403治疗6周可改善内皮功能，磷酸化和总eNOS并降低血浆甘油三酯水平，但不影响内皮非依赖性松弛。 在培养的人微血管内皮细胞中，脂质诱导的A-FABP表达与磷酸化的eNOS和NO产生降低相关，并且被BMS-309403逆转。 在早期和晚期干预研究中，BMS-309403治疗组与接受载体治疗的对照组相比，近侧主动脉中动脉粥样硬化病变区域的程度显着降低。
化学数据
| 分子量 |
474.55 |
| 分子式 |
C31H26N2O3 |
| CAS号 |
300657-03-8 |
| 纯度 |
98.54% |
| 溶解性（25°C） |
62.5 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
IL-4-stimulated cells |
| 方法 |
LPL expression correlated with increased very low density lipoprotein (VLDL)- induced triglyceride accumulation in IL-4-polarized macrophages, which was sensitive to inhibition of lipolysis or PPARg antagonism. Inhibition of FABP4 during differentiation using chemical inhibitors BMS309403 and HTS01037 or FABP4 siRNA decreased the expression of FABP4 and LPL, and reduced lipid accumulation in macrophages treated with VLDL. |
| 浓度 |
50 mM |
| 处理时间 |
6 h |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
C57BL/6J male mice |
| 配制 |
PBS |
| 剂量 |
15 mg/kg/day |
| 给药处理 |
i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.1073 mL |
10.5363 mL |
21.0726 mL |
| 5 mM |
0.4215 mL |
2.1073 mL |
4.2145 mL |
| 10 mM |
0.2107 mL |
1.0536 mL |
2.1073 mL |
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