生物活性
体外研究：在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外，SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖，并且与panobinostat结合使用时，发挥协同致死性。
体内研究：在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内，SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率，与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。
化学数据
| 分子量 |
437.90 |
| 分子式 |
C19H20ClN3O5S |
| CAS号 |
1423715-09-6 |
| 纯度 |
100.0% |
| 溶解性（25°C） |
38 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 |
2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
OCI-AML3, MV4-11 and MOLM13 cells |
| 方法 |
Cultured AML cells are treated with SP2509 and/or PS for 96 h. At the end of treatment, cells are washed free of the drugs and 500 cells per condition are plated in methylcellulose and incubated at 37 °C. Colony formation is measured 7–10 days after plating. |
| 浓度 |
~10 μM |
| 处理时间 |
96 h |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts |
| 配制 |
20% Cremaphor, 20% DMSO, 60% sterile water |
| 剂量 |
25 mg/kg twice per week |
| 给药处理 |
i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.2836 mL |
11.4181 mL |
22.8363 mL |
| 5 mM |
0.4567 mL |
2.2836 mL |
4.5673 mL |
| 10 mM |
0.2284 mL |
1.1418 mL |
2.2836 mL |
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