生物活性
体外研究：三唑巴林（DS-5565）是一种新型优先选择性α2δ-1配体，其特征在于对中枢神经系统（CNS）中的电压敏感性钙通道复合物的α2δ-1亚基的高效力和选择性。使用来自人和大鼠α2δ亚基表达细胞的膜制剂的体外实验显示，与普瑞巴林相比，三唑巴林从α2δ-1比α2δ-2，特别是α2δ-1具有较慢的解离速率。此外，Mirogabalin在引起疼痛的链脲霉素诱导的糖尿病大鼠中显示出有效的持续镇痛作用，相对于普瑞巴林，优于镇痛作用和较大的CNS安全裕度归因于其与普瑞巴林相比的选择性和与α2δ-1的缓慢解离。三唑巴林（DS-5565）是一种α2δ-1配体，用于与糖尿病周围神经病变，纤维肌痛和带状疱疹后神经痛相关的疼痛。 Mirogabalin靶向α2δ-1，一种与中枢神经系统中与电压敏感的钙通道复合物相关的辅助蛋白。这种结合减少神经末梢的钙流入，从而减少几种疼痛神经递质的释放。估计Mirogabalin的ED50（转化规模）为20.5mg，90％置信区间（CI）为10.1-41.7mg。 体内研究：此外，Mirogabalin在引起疼痛的链脲霉素诱导的糖尿病大鼠中显示出有效的持续镇痛作用，相对于普瑞巴林，优异的镇痛作用和较宽的中枢神经系统（CNS）安全裕度归因于其对α2δ-1的选择性和缓慢解离 与普瑞巴林相比。
化学数据
| 分子量 |
209.28 |
| 分子式 |
C12H19NO2 |
| CAS号 |
1138245-13-2 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
4.7783 mL |
23.8914 mL |
47.7829 mL |
| 5 mM |
0.9557 mL |
4.7783 mL |
9.5566 mL |
| 10 mM |
0.4778 mL |
2.3891 mL |
4.7783 mL |
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