生物活性
体外研究:Lenalidomide和对比剂的pomalidomide是免疫调节药物,在临床上有效治疗癌症,包括新诊断和复发的多发性骨髓瘤。 伊贝唑胺含有一个戊二酰亚胺环,其结合在脑白质的试验色氨酸口袋中,和异二氢吲哚酮环可以与脑和底物相互作用。 用Iberdomide治疗导致Ikaros和Aiolos蛋白水平的丧失,EC50s为1nM和0.5nM。 体内研究:Iberdomide(CC-220)目前正处于治疗系统性红斑狼疮(SLE)的2期临床试验和复发性难治性多发性骨髓瘤(MM)的1b期/ 2a期临床试验。
化学数据
分子量 |
449.5 |
分子式 |
C25H27N3O5 |
CAS号 |
1323403-33-3 |
纯度 |
>99% |
溶解性(25°C) |
30 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.2247 mL |
11.1235 mL |
22.2469 mL |
5 mM |
0.4449 mL |
2.2247 mL |
4.4494 mL |
10 mM |
0.2225 mL |
1.1123 mL |
2.2247 mL |