生物活性
体外研究：PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。 体内研究：在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。
化学数据
| 分子量 |
322.75 |
| 分子式 |
C17H11ClN4O |
| CAS号 |
431898-65-6 |
| 纯度 |
100.00% |
| 溶解性（25°C） |
60 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
MM.1S, U266, and RPMI8226 cell lines |
| 方法 |
The inhibitory effect of PS-1145 on MM growth is assessed by measuring MTT dye absorbance of the cells. Cells from 48-h cultures are pulsed with 10 μL of 5 mg/ml MTT to each well for the last 4 h of 48-h cultures, followed by 100 μl of isopropanol containing 0.04N HCl. Absorbance is measured at 570 nm using a spectrophotometer. |
| 浓度 |
~50 μM |
| 处理时间 |
48 h |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Male Wistar rats with DMBA-induced skin tumor |
| 配制 |
Dissolved at 0.4 mg/mL in DMSO and diluted with 0.9% NaCl |
| 剂量 |
~50 mg/kg |
| 给药处理 |
i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
3.0984 mL |
15.4919 mL |
30.9837 mL |
| 5 mM |
0.6197 mL |
3.0984 mL |
6.1967 mL |
| 10 mM |
0.3098 mL |
1.5492 mL |
3.0984 mL |
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