生物活性

GSK961081也称为Batefenterol和TD-5959，是具有毒蕈碱拮抗剂（MA）和β2-肾上腺素受体激动剂（BA）性质（MABA）的毒蕈碱拮抗剂和β2-激动剂。 GSK-961081对hM2（Ki = 1.4nM），hM3毒蕈碱受体（Ki = 1.3nM）和hβ2-肾上腺素受体（Ki = 3.7nM）表现出高亲和力。 GSK-961081分别作为hβ1-和肾上腺素受体激动剂（EC50 = 0.29nM用于刺激cAMP水平）具有440和320倍的功能选择性。

化学数据

分子量	740.25
分子式	C40H42ClN5O7
CAS号	743461-65-6
纯度	>98%
溶解性（25°C）	10mM in DMSO
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系	HEK or CHO-K1 cells
方法	Cells were incubated with increasing concentrations of GSK-961081 for 20 minutes at 37°C. The cells were stimulated with an EC90 concentration of the muscarinic agonist oxotremorine. The EC90 concentration was determined by generating an agonist concentration-response curve with the same batch of cells before the experiment.
浓度	10, 30, and 100 nM
处理时间	20 minutes

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3509 mL	6.7545 mL	13.5089 mL
5 mM	0.2702 mL	1.3509 mL	2.7018 mL
10 mM	0.1351 mL	0.6754 mL	1.3509 mL