生物活性
体外研究：BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用，IC50 范围为0.3 nM-2 μM，并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。 体内研究：在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化，而不显著改变体重。
化学数据
| 分子量 |
464.56 |
| 分子式 |
C29H28N4O2 |
| CAS号 |
1207293-36-4 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
19 mg/mL warmed in DMSO |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
M229, M229R, A375, A375R, WM793, WM793R, 1205Lu, 1205LuR, M249, M249R, WM164, WM164R, WM39 and RPMI17951 cells |
| 方法 |
Cells are plated at a density of 2.5 × 10^3 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of BI-847325 for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol. |
| 浓度 |
30 μM |
| 处理时间 |
72 h |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts |
| 配制 |
2-hydroxyethyl cellulose, polysorbate 80 with pH adjusted to 2.8 with 1 M HCl |
| 剂量 |
70 mg/kg |
| 给药处理 |
p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.1526 mL |
10.7629 mL |
21.5257 mL |
| 5 mM |
0.4305 mL |
2.1526 mL |
4.3051 mL |
| 10 mM |
0.2153 mL |
1.0763 mL |
2.1526 mL |
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