生物活性
MG-101是一种抑制剂，对钙蛋白酶1(Ki = 190 nM)，钙蛋白酶2(Ki = 220 nM)，组织蛋白酶B(Ki = 150 nM) 和组织蛋白酶L(Ki = 500 pM)有很好的抑制效果。MG-101抑制中性的半胱氨酸蛋白酶和蛋白体 (Ki = 6 μM)，它可以抑制胸腺细胞和晚幼粒细胞的细胞凋亡。同时，也可以通过抑制细胞周期蛋白B的降解进而抑制CHO细胞细胞周期G1/S阶段或细胞分裂中期和后期。MG-101通过结合泛素-蛋白酶体来抑制IκBα 和 IκBβ蛋白水解。此外，MG-101保护神经元不受组织缺氧缺血的伤害。同时，MG-101也能通过干涉氮氧化合物合成酶基因而激活巨噬细胞从而防止氮氧化合物的产生。
化学数据
| 分子量 |
383.53 |
| 分子式 |
C20H37N3O4
|
| CAS号 |
110044-82-1 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
76mg/ml in DMSO |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
HCT116，HCT116/p53–/–，和 HCT116/Bax–/– |
| 方法 |
Cells viability is assayed using Cell Counting Kit-8 following manufacturer’s protocol. All HCT116 cell typesare seeded into each well of 96-well plate, cultured to 80% density and treated with different doses of ALLN for 24 h. Medium is then replaced by 100 μl fresh McCoy’s 5A complete medium with 10% CCK-8 reagent and incubated for 1 h. Absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. Results are shown as death percentages. |
| 浓度 |
~26 μM |
| 处理时间 |
24h |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts |
| 配制 |
Saline |
| 剂量 |
10 mg/kg |
| 给药处理 |
i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.6074 mL |
13.0368 mL |
26.0736 mL |
| 5 mM |
0.5215 mL |
2.6074 mL |
5.2147 mL |
| 10 mM |
0.2607 mL |
1.3037 mL |
2.6074 mL |
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