生物活性
LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK),对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM, 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢,EC50为579 nM.
化学数据
分子量 |
559.81 |
分子式 |
C28H37N3O3S3 |
CAS号 |
1234703-40-2 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO 100 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
动物模型 |
Male Wistar rats at a weight of 225-250 g |
配制 |
LY2608204 is suspended in a 1:1 mixture of solutol/ethanol in a bath sonicator (10% of total volume). The obtained suspension is then diluted with 9 volumes of 10% aqueous solutol solution. |
剂量 |
1, 3, 6, 10, 20 and 30 mg/kg |
给药处理 |
Orally, rats are given a 2 g/kg oral glucose bolus 2 hours after LY2608204 administration. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.7863 mL |
8.9316 mL |
17.8632 mL |
5 mM |
0.3573 mL |
1.7863 mL |
3.5726 mL |
10 mM |
0.1786 mL |
0.8932 mL |
1.7863 mL |