生物活性
TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。在实验的34种激酶中,TAK-285只显著抑制HER4，IC50为260 nM,轻微抑制 MEK1, MEK5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK, 和 Lyn B，IC50分别为 1.1 μM, 5.7 μM, 4.2 μM, 1.7 μM, 2.4 μM, 4.7 μM, 和 5.2 μM, 但是对其他激酶则无作用效果， IC50 >10 μM。TAK-285作用于BT-474 细胞 (过量表达HER2的 人类胸腺癌细胞系),显著抑制生长，GI50为17 nM。与SYR127063（HER2有效抑制剂）相比, TAK-285作用于HER2和EGFR效果相似。
化学数据
| 分子量 |
547.96 |
| 分子式 |
C26H25ClF3N5O3 |
| CAS号 |
871026-44-7 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
BT-474 |
| 方法 |
Treating the cells continuously with various concentrations of TAK-285 for 5 days. Counting the live cell numbers with a particle analyzer |
| 浓度 |
Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM |
| 处理时间 |
5 days |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Female BALB/c nu/nu mice bearing BT-474 or 4-1ST xenografts, and female nude rats (F344/N Jcl-rnu) bearing 4-1ST xenografts |
| 配制 |
Suspended in 0.5% (w/v) methylcellulose solution |
| 剂量 |
~100 mg/kg/day |
| 给药处理 |
Orally twice daily |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.825 mL |
9.1248 mL |
18.2495 mL |
| 5 mM |
0.365 mL |
1.825 mL |
3.6499 mL |
| 10 mM |
0.1825 mL |
0.9125 mL |
1.825 mL |
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