生物活性
PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶，作用于Aurora A,B,和C 时，IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞，IC50 为0.06-7.15 μM。
化学数据
| 分子量 |
501.62 |
| 分子式 |
C28H35N7O2 |
| CAS号 |
398493-79-3 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
HeLa, HCT116, HT29, LOVO, DU145, and NHDF cells |
| 方法 |
Seeding cells (5 ×103to 1.5 ×104per cm2) in 24-well plate. 24 hours later, treating plates with PHA-680632 and incubating for 72 hours. At the end of incubation time, detaching cells from each plate and using a cell counter to count . Calculating IC50s using percentage of growth versus untreated cont |
| 浓度 |
0.001-1 μM, dissolved in DMSO as 10 mM stock solution |
| 处理时间 |
72 hours |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Mice (female athymic nude) xenografts models of p53–/– HCT116 cells |
| 配制 |
Dissolved in 20% Tween-80 in 5% glucose solution |
| 剂量 |
40 mg/kg |
| 给药处理 |
Intraperitoneal (i.p.) injection twice a day |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.9935 mL |
9.9677 mL |
19.9354 mL |
| 5 mM |
0.3987 mL |
1.9935 mL |
3.9871 mL |
| 10 mM |
0.1994 mL |
0.9968 mL |
1.9935 mL |
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