生物活性
Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
化学数据
分子量 |
316.46 |
分子式 |
C18H24N2OS |
CAS号 |
148741-30-4 |
纯度 |
98.80% |
溶解性(25°C) |
DMSO 25 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
细胞系 |
MCF-7 cells |
方法 |
Growing cells in 96-well plates which is containing 100 μL medium per well. Ten microliters of MTT solution (5 mg/ml in PBS) is added to each well and incubation continued for 4 h at 37 °C. Subsequently, 100 μL 10% SDS in 0.01 M HCl is added. After incubation at 37°C overnight, absorption is measured at 550 nm in an ELISA reader using a reference filter of 690 nm. |
浓度 |
20 μM |
处理时间 |
46 hours |
动物实验 |
动物模型 |
nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells |
配制 |
30% dimethyl sulfoxide with PBS |
剂量 |
20 mg/kg |
给药处理 |
Intraperitoneally administrated on days 3, 5, 7, 10, 12, 14, and 17. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.16 mL |
15.7998 mL |
31.5996 mL |
5 mM |
0.632 mL |
3.16 mL |
6.3199 mL |
10 mM |
0.316 mL |
1.58 mL |
3.16 mL |