生物活性

Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。

化学数据

分子量	266.29
分子式	C16H14N2O2
CAS号	146535-11-7
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO 6 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系	Swiss 3T3
方法	Seeding cells in 24-well plates (5000 cells/well) in DMEM/10% FCS. A day later, the medium is changed to DMEM/2% FcS with or without growth factors and tyrphostins are added as indicated. Three days later count the cells in a hemocytometer
浓度	~50 μM
处理时间	3 days

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7553 mL	18.7765 mL	37.553 mL
5 mM	0.7511 mL	3.7553 mL	7.5106 mL
10 mM	0.3755 mL	1.8777 mL	3.7553 mL