生物活性
SB 772077B dihydrochloride is a potent Rho-kinase (ROCK) inhibitor (IC50value of approximately 5.6 nM at recombinant human ROCK1 and 2). Decreases pulmonary and systemic arterial blood pressures and increases cardiac output. Exhibits vasodilator activity that is more potent than Y-27632 (Cat.No 1254) or Fasudil (Cat.No. 0541).
化学数据
分子量 |
415.28 |
分子式 |
C15H18N8O2.2HCl |
CAS号 |
607373-46-6 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO 41.53 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.408 mL |
12.0401 mL |
24.0801 mL |
5 mM |
0.4816 mL |
2.408 mL |
4.816 mL |
10 mM |
0.2408 mL |
1.204 mL |
2.408 mL |