生物活性
TAK-593是VEGFR/PDGFR双重抑制剂,对VEGFR1/2/3和PDGFRα/PDGFRα V561D/PDGFRβ的IC50分别为3.2/0.95/1.1 nM和4.3/1/13 nM,对其它200种蛋白和脂激酶的IC50均>1 μM。
化学数据
分子量 |
445.47 |
分子式 |
C23H23N7O3 |
CAS号 |
1005780-62-0 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.2448 mL |
11.2241 mL |
22.4482 mL |
5 mM |
0.449 mL |
2.2448 mL |
4.4896 mL |
10 mM |
0.2245 mL |
1.1224 mL |
2.2448 mL |